【摘要】 目的製備枸櫞酸鉀緩釋片並考查其體外釋放機制。方法 採用正交試驗，以體外累積釋放率為指標，篩選枸櫞酸鉀緩釋片的處方工藝。結果 100 g素片中加入聚丙烯醯胺樹脂5 g、滑石粉0.38 g，所製得的枸櫞酸鉀緩釋片在體外按Higuchi模式釋藥;0.5、1.5、3 h累積釋放度分別為(44.5±0.8)%、(59.1±0.7)%、(95.1±0.7)%，符合2010年版《中國藥典》相關規定。結論 所製備緩釋片工藝合理，體外試藥效果良好。
【關鍵詞】 枸櫞酸鉀;緩釋片;聚丙烯醯胺樹脂;處方工藝;累積釋放度
Abstract:ObjectiveTo prepare potassium citrate sustained-release tablets and study its in-vitro release ods Technological parameters of tablets were screened through the orthogonal test with the accumulative releasing rate as lts The optimized parameters were as follows:polyacrylamide resin 5 g/100 g potassium citrate tablets,talc 0.38 g/100 g potassium citrate asing rate of potassium citrate from tablets was demonstrated in accordance with Higuchi mulative releasing rates of 0.5 h,1 h,3 h are (44.5±0.8)%,(59.1±0.7)%,(95.1±0.7)% respectively,which were consistent with Chinese Pharmacoeia(2010 Edition)lusion This process of sustained-release tablets is reasonable with a good performance in-vitro release effect.
Key words:potassium citrate; sustained-release tablet; polyacrylamide resin; technology; accumulative releasing
枸櫞酸鉀於1985年被美國FDA批准為單味藥治療遠端腎小管酸中毒、低枸櫞酸尿性草酸鈣結石及尿酸結石伴或不伴有含鈣結石，對泌尿系各類結石均有防治作用[1]。由於枸櫞酸鉀屬於極易水溶性藥物，每片劑量很大，採用通常的骨架緩釋技術，片重會達到1 g左右，導致患者吞服困難;而且骨架緩釋片製備工藝複雜，緩控釋材料用量大、成本高。國內已有將枸櫞酸鉀製成5.5 mm的球狀異型緩釋片[2]的文獻報道，該製劑片重符合要求，但每次需服用6片，1日3次，患者的順應性差。為此，筆者嘗試以自制改性聚丙烯醯胺樹脂作為水性包衣材料製備枸櫞酸鉀緩釋片，片重適中，每次只需服用2片，工藝簡便，成本低廉，不需新增任何增塑劑，也不必進行後期加熱膜癒合。
1儀器與試藥
1.1藥品與試劑
枸櫞酸鉀(臺山市新寧製藥有限公司);枸櫞酸鉀對照品(金測分析技術天津有限公司);聚乙烯吡咯烷酮(PVP k30，廣州南方化玻公司，化學純);微晶纖維素(淮南山河藥用輔料有限公司);滑石粉(桂林桂廣滑石開發有限公司);無水硫酸銅(廣東隴西化學廠，分析純);無水乙醇(廣州化學試劑廠)。
1.2儀器
THP型花籃式壓片機(上海天翔健臺製藥機械有限公司);W-71-G型噴槍(日本大阪公司);BY-600型薄膜包衣機(揚州諾亞機械有限公司);C651直聯式空氣壓縮機(泉州華達機械有限公司);ZRS-6型智慧藥物溶出儀(天津大學無線電廠);紫外分光光度計(北京萊伯泰科儀器有限公司)。
2方法與結果
2.1枸櫞酸鉀片芯製備