衛生資格考點:崩解劑

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崩解劑是指能使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的物質,從而使功能成分迅速溶解吸收,發揮作用。這類物質大都具有良好的吸水性和膨脹性,從而實現片劑的崩解。除了緩控)釋片以及某些特殊用途的片劑以外,一般的片劑中都應加有崩解劑。

衛生資格考點:崩解劑

1.片劑的崩解機理

(1)毛細管作用 :能使片劑保持壓制片的孔隙結構,形成易於潤溼的毛細管通道,能被水潤溼,與水接觸後水能迅速隨毛細管通道進入片劑內部,促使片劑崩解,稱為毛細管作用。

(2)膨脹作用:由於吸水後充分膨脹,體積增大而使片劑崩解,稱為膨脹作用。

(3)產氣作用 :遇水產生氣體,借氣體的.膨脹而使片劑崩解,稱為產氣作用。

(4)酶解作用:當加入某些酶時,遇水即能迅速崩解,稱為酶解作用。

2.常用崩解劑

(1)乾燥澱粉 :為最常用的崩解劑。本品適用於水不溶性或微溶性藥物的片劑。其缺點是可壓性較差,流動性不好,故用量不宜過多。

(2)羧甲基澱粉鈉(CMS-Na):為優良的崩解劑。具良好的流動性和可壓性;遇水後,體積可膨脹200~300倍;亦可作為直接壓片的乾燥黏合劑和崩解劑。適用於可溶性和不溶性藥物。

(3)低取代羥丙基纖維素(L-HPC):為良好的崩解劑。

(4)泡騰崩解劑:通常由碳酸氫鈉與枸櫞酸或酒石酸組成,遇水產生二氧化碳氣體而使片劑崩解。

(5)表面活性劑:為輔助崩解劑。能增加藥物的潤溼性,促進水分的滲入,促進片劑崩解。

3.片劑崩解劑的加入方法

(1)內加法 :將崩解劑與主藥等混合後製成顆粒。崩解作用起自顆粒內部,使顆粒全部崩解。因其包於顆粒內,與水接觸較遲緩,在制粒過程中已接觸溼和熱。故崩解作用較弱。

(2)外加法:將崩解劑加到經整粒、乾燥後的顆粒中,崩解作用起自顆粒之間,崩解迅速。如將澱粉製成空白顆粒與藥物顆粒混勻後壓片。缺點是由於崩解作用起自顆粒之間,顆粒不易崩解成粉粒,溶出稍差。

(3)內外加法:將部分崩解劑與藥物混合制顆粒,另一部分加在幹顆粒中,當片劑遇水時首先崩解成顆粒,然後顆粒再崩解成細粉。